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生物化学试题抗结核药物

2002-11-29 23:49 访问量:发布人:未知
 一、合成抗结核药
 
  合成抗结核药主要包括异烟肼(Isoniazid)、对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)、乙胺丁醇(Ethambutol)。
 
  1.异烟肼(Isoniazid)
 
  化学名:4-吡啶甲酰肼,又名雷米封(Rimifon)。
 
  性质:
 
  (1)异烟肼为无色结晶或白色的结晶性粉末,易溶于水,遇光渐变质。
 
  (2)异烟肼结构中有肼基,与香草醛缩合生成黄色异烟腙。Mp228~231℃,熔融时同时分解。
 
  (3)异烟肼结构中有肼基,肼基具有还原性,与氨制硝酸银试液反应,异烟肼被氧化,生成异烟酸铵,同时有黑色的金属银生成,并在试管壁上生成银镜。
 
  (4)异烟肼在酸性溶液中与溴酸钾反应被氧化,生成异烟酸、溴化钾和氮气,此反应可用于含量测定。
 
  (5)异烟肼分子中有酰肼结构,在酸性或碱性条件下,可水解生成异烟酸和肼。光、温度、pH、重金属离子等可使水解加速。游离肼的毒性大,变质后不可再供药用。
 
  (6)异烟肼可与酮、铁、锌等离子络合,生成有色的螯合物,微量金属离子存在,可使异烟肼溶液变色,因此配置时需避免与金属器皿接触。用途:异烟肼对结核菌有良好的抗菌作用,为临床用的抗结核药。常需于其它抗结核药联合应用,可以增强疗效和减少耐药
 
性。
 
  2.对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)
 
  化学名:4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物
 
  性质:
 
  (1)白色或类白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。
 
  (2)对氨基水杨酸钠在酸性条件下较易脱羧,生成间氨基酚,失去活性。
 
  (3)对氨基水杨酸钠水溶液不稳定,露置日光下或遇热,脱羧生成间氨基酚,再被氧化生成棕色的联苯醌类化合物,颜色渐变深。
 
  用途:抗结核药。需于其它抗结核药联合应用,可以增强疗效和减少耐药性。
 
  3.盐酸乙胺丁醇(EthambutolHydrochloride)
 
  化学名:(2R,2′R)-(+)-2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐
 
  性质:
 
  (1)盐酸乙胺丁醇为白色结晶性粉末,略有引湿性,极易溶于水。
 
  (2)分子中有两个手性碳原子,因为分子的对称性,有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。药用为其右旋体,右旋体的活性为消旋体的16倍。
 
  (3)盐酸乙胺丁醇水溶液,加硫酸铜试液,再加氢氧化钠试液,生成络合物显深蓝色。用途:盐酸乙胺丁醇为二线抗结核药,用于其它抗结核药治疗无效的病例,需于其它抗结核药联合应用,可以增强疗效和减少耐药性。
 
  二、抗结核抗生素
 
  抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)、利福霉素(Rifamycins)、环丝氨酸(Cycloserin)、紫霉素(Viomycin)、卷曲霉素(Capreomycin)等。(链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)见抗生素章)。
 
利福霉素(Rifamycins)是用链丝菌发酵产生的抗生素,其化学结构为大环内酰胺。天然的利福霉素抗菌作用弱,口服吸收差。目前临床上使用的利福霉素类药物是其半合成衍生物,例如利福平(Rifampicin)、利福定(Rifandin)、利福喷丁(Rifapentine)。利福平
 
(Rifampicin,Rifampin)
 
  化学名:3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素,又名甲哌利福霉素。主要用于肺结核和其它结核病,也可用于麻风病等。
 
  利福定(Rifandin)又名异丁哌利福霉素,抗菌谱与利福霉平相似,主要用于肺结核和其它结核病,也可用于麻风病等。利福喷丁(Rifapentine)又称环戊哌利福霉素,抗菌谱与利福霉平相似,与其它抗结核药联用,主要用于治疗结核病。
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